SS-31 (Elamipretide) 10 мг - защита и восстановление митохондрий

Этот пептид, созданный из D-аминокислот для большей стабильности, был протестирован на млекопитающих, включая человека. SS-31 прочно связывается с митохондриальными мембранами и имеет ряд известных преимуществ:

• Он снижает окислительный стресс и образование активных форм кислорода (АФК).

• Он защищает митохондрии от повреждений и нарушений функций.

• Он помогает клеткам эффективнее использовать энергию.

• Он уменьшает воспаление и апоптоз в тканях.

• Он защищает сердце при ишемии, реперфузии и сердечной недостаточности.

• Он защищает почки при остром повреждении почек.

• Он защищает мозг от окислительного стресса и нейровоспаления.

• Он улучшает функцию скелетных мышц и уменьшает мышечную атрофию.

• Он меняет иммунный ответ с провоспалительного на противовоспалительный.

• Он защищает от фиброза в разных органах.

• Он помогает синхронизировать динамику митохондрий для контроля возрастных изменений.

По этим причинам пептид SS-31 привлек внимание ученых. Исследования этого пептида очень обширны, поэтому охватить все аспекты сложно. Среди основных вопросов: как SS-31 стабилизирует митохондрии, снижает воспаление и фиброз в разных органах и изменяет окислительный стресс.

Структура пептида SS-31

Последовательность аминокислот: HD-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2 (Dmt - 2,6-диметилтирозин) Молекулярная формула: C32H49N9O5 Ген человека: Специфического гена нет; синтетический пептид Синонимы: SS-31, Эламипретид, Бендавия, MTP-131, пептид Сзето-Шиллера 31

Воспаление кишечника

Один из основных механизмов действия SS-31 заключается в стабилизации митохондрий в эпителиальных и иммунных клетках кишечника. Он снижает выработку АФК и провоспалительных цитокинов, таких как ФНО-α и ИЛ-1β. SS-31 проникает в клетки и предотвращает митохондриальную дисфункцию, что способствует развитию противовоспалительных реакций, уменьшает воспаление и восстанавливает барьерную функцию. SS-31 и аналогичные соединения активно исследуются как потенциальные модуляторы воспаления при заболеваниях кишечника, таких как ВЗК [1], [2].

При воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), таких как болезнь Крона и язвенный колит, SS-31 улучшает кишечный барьер и уменьшает воспаление, вызванное окислительным стрессом [3]. Это действие способствует образованию клеток, вырабатывающих противовоспалительный фактор интерлейкин-10 [4]. Митохондриальная дисфункция играет решающую роль в развитии ВЗК.

Улучшение кишечного барьера очень важно, поскольку считается, что он способствует развитию ВЗК. При повреждении барьера больше антигенного материала проникает в пространство между клетками, где взаимодействует с иммунными клетками и вызывает воспалительную реакцию. Снижая окислительный стресс, SS-31 уменьшает представление антигенов иммунным клеткам, что прерывает ранние этапы, ведущие к колиту и тяжелому ВЗК [3].

SS-31 и функция легких

SS-31 влияет на функцию легких двумя способами. Во-первых, он регулирует функцию митохондрий в альвеолярных клетках, снижая уровень АФК и подавляя провоспалительные цитокины, такие как ИЛ-6, которые запускают фиброз [5]. Как и в других тканях, SS-31 контролирует воспаление в легких, чего ранее было сложно достичь в моделях. Предотвращение фиброза может предупредить фиброз легких, конечную стадию многих воспалительных заболеваний, таких как ХОБЛ, идиопатический легочный фиброз и другие [6]. SS-31 может помочь предотвратить конечные стадии заболеваний легких, которые часто требуют трансплантации и приводят к высоким показателям заболеваемости и смертности.

Во-вторых, SS-31 останавливает рост фибробластов и апоптоз в легочной ткани. Этот рост является долгосрочным результатом воспаления легких и особенно выражен при неконтролируемой ХОБЛ [7]. SS-31 может помочь смягчить последствия хронического воспаления, вызванного фиброзом.

Кроме того, антиоксидантное действие SS-31, влияющее на клеточную энергию, может воздействовать на кровеносные сосуды легких. Предварительные данные показывают, что SS-31 улучшает газообмен за счет снижения окислительного стресса [8]. SS-31 рассматривается как новый метод лечения, улучшающий функцию легких при первичных воспалительных заболеваниях, но требуются дополнительные исследования.

SS-31 в трансплантации

Одна из главных проблем трансплантации органов заключается в иммунном отторжении. Даже если донор и реципиент хорошо подходят друг другу, организм реагирует на трансплантат, разрушая его. Для решения этой проблемы применяются широко распространенные иммунодепрессанты, но они повышают риск инфекций и вызывают побочные эффекты, такие как образование рубцов и фиброз органов.

Исследования SS-31 показывают, что он влияет на митохондрии в иммунных клетках, снижая активацию провоспалительных путей и способствуя регенерации. Снижая окислительный стресс, SS-31 предотвращает ранние иммунные реакции. Важно отметить, что он в основном влияет на клетки, связанные с толерогенными сигналами, избирательно блокируя те, которые могут вызвать отторжение [9]. Эта область активно изучается. SS-31 может снизить риск отторжения при меньшем числе побочных эффектов и инфекционных рисков и может стать ключевым элементом будущих методов лечения, направленных на предотвращение отторжения.

SS-31 как нейропротектор

Роль SS-31 в ЦНС тройная: он действует как антиоксидант, противовоспалительное средство и стабилизатор митохондрий. Как и в других тканях, SS-31 поддерживает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в ЦНС, снижая уровень АФК [10]. Гематоэнцефалический барьер контролирует то, что попадает в мозг, регулируя питание, оксигенацию и иммунные функции. Его нарушение наблюдается при развитии рассеянного склероза, болезни Альцгеймера и инсульта.

SS-31 также регулирует накопление бета-амилоида в мышиных моделях болезни Альцгеймера и оказывает нейропротекторное действие при болезни Паркинсона [11], [12]. Он защищает развивающийся мозг, предотвращая окислительное повреждение и улучшая миелинизацию [13]. При болезни Паркинсона SS-31 смещает иммунный баланс от провоспалительных к противовоспалительным путям, уменьшая воспаление [14].

Роль SS-31 при болезни Альцгеймера менее ясна. Митохондриальная дисфункция сильнее выражена у пациентов с бронхиальной астмой, а стабилизация снижает уровень бета-амилоида [15], [16]. Введение SS-31 мышам снижает уровень бета-амилоида, что подтверждает его важность в развитии заболевания.

SS-31 защищает нейроны, связываясь с кардиолипином, что приводит к увеличению потребления энергии и секреции нейротрофических факторов, защищающих синапсы и нейроны.

Фиброз сердца

Фиброз - это последняя стадия многих заболеваний сердца, вызывающая дисфункцию клапанов, снижение сократительной способности, проблемы с наполнением и электрические нарушения. Как и в случае с легкими, для предотвращения летального исхода часто требуется трансплантация.

Большинство исследований сосредоточено на предотвращении образования рубцов. Некоторые препараты замедляют ремоделирование, но редко полностью останавливают фиброз. Однако недавние модельные данные показывают, что SS-31 не только замедляет, но и обращает фиброз вспять, частично за счет снижения уровня АФК и провоспалительных факторов [17]. Это согласуется с тем, что митохондриальные антиоксиданты являются первой линией защиты при предотвращении фиброза.

SS-31 и COVID-19

Последние данные свидетельствуют, что SS-31 может облегчить проблемы с легкими при тяжелых случаях COVID-19. SS-31 останавливает образование АФК в митохондриях, защищая альвеолярные клетки 2-го типа, отвечающие за газообмен. SS-31 может предотвратить чрезмерное воспаление и фиброз, вызванные SARS-CoV-2 [18].

SS-31 быстро снижает воспаление в моделях острого повреждения легких, даже при наличии других сопутствующих заболеваний. Пептид изучался при вирусных инфекциях и показал подавление окислительного стресса.

SS-31 относится к группе пептидов, влияющих на митохондрии и воздействующих на центральную нервную систему, желудочно-кишечный тракт, легкие и иммунную систему. Он способствует регенерации клеток.

Исследования подтверждают способность SS-31 снижать системное воспаление, особенно при нейродегенеративных заболеваниях, фиброзе легких, воспалительных заболеваниях кишечника и фиброзе сердца. Пептид эффективен при фибротических процессах, что указывает на его возможную пользу в борьбе с фиброзом, который является причиной многих заболеваний и смертей.

Помимо антифибротического действия, обусловленного антиоксидантной активностью, SS-31 является сильным митохондриальным протектором и противовоспалительным средством. Он защищает ЦНС от повреждений и полезен для сохранения когнитивных функций при нейродегенеративных заболеваниях.

SS-31 продемонстрировал результаты в клинических испытаниях, и возможности его применения были быстро изучены. Это может помочь в разработке других методов лечения, предоставив данные для будущих испытаний и побудив фармацевтические компании создавать препараты с высокой вероятностью одобрения.

В экспериментах на моделях SS-31 имеет минимальные побочные эффекты, низкую биодоступность при пероральном приеме и хорошую биодоступность при инъекционном применении. Дозы, используемые в моделях, не соответствуют дозам для человека.

Побочные эффекты и важные предупреждения

При применении  пептида SS-31  возможны индивидуальные реакции организма, связанные с особенностями метаболизма и чувствительностью сосудистой системы.

• Кратковременное повышение артериального давления

• Легкий общий дискомфорт или ощущение усталости

• Незначительные изменения самочувствия в начале применения

• Индивидуальная чувствительность к компонентам пептида

Применение:

Защита митохондрий:  Стабилизирует кардиолипин, предотвращая его окисление и разрушение митохондрий.

Энергетический метаболизм:  Улучшает работу электронно-транспортной цепи, повышая выработку энергии АТФ

Применение:  Применяется при возрастных изменениях, сердечно-сосудистых заболеваниях (кардиомиопатиях), возрастной макулодистрофии, заболеваниях почек и для улучшения работы мышц.

Результаты:  Повышение энергии и выносливости (1-2 недели), улучшение когнитивных способностей (2-4 недели) Рекомендуется по 1 мг один раз в день

Дозировка в кликах:

• 1 клик = 50 мкг

• 2 клика = 100 мкг

• 10 кликов = 500 мкг

• 20 кликов = 1 мг

• 40 кликов = 2 мг

• 100 кликов = 5 мг

• 200 кликов = 10 мг (вся шприц-ручка)

*Предназначено исключительно для лабораторных целей и личных наблюдений. Информация собрана на основе многочисленных исследований и анализов, проводившихся в течение многих лет, и не предназначена для диагностики, лечения или профилактики каких-либо заболеваний.

*Все результаты индивидуальны и зависят от состояния вашего здоровья